Anestetici locali

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La scheda: Anestetico locale

Gli anestetici locali sono una classe di farmaci che inibiscono la conduzione nervosa bloccando i canali del sodio presenti su tutte le membrane delle cellule eccitabili. Questo meccanismo d'azione spiega la loro efficacia terapeutica come anestetici ma anche i loro possibili effetti collaterali sul Sistema Nervoso Centrale e sul cuore.
A seconda della loro durata d'azione, gli anestetici locali si distinguono in:
Anestetici a breve durata d'azione, come Procaina e Clorprocaina,
Anestetici con durata intermedia, come Lidocaina e Prilocaina,
Anestetici a lunga durata d'azione, quali Bupivacaina, Ropivacaina, Levobupivacaina.
Essi nel loro insieme differiscono per
la potenza anestetica, che deriva dalla liposolubilità del farmaco, caratteristica necessaria per l'attraversamento delle membrane,
inizio e durata della loro azione.
L'anestetico locale, una volta somministrato, passa in circolo per essere distribuito in un particolare distretto, secondo due fasi. In una prima fase, il farmaco viene attratto dagli organi maggiormente vascolarizzati, come SNC,cuore, polmoni e fegato. In una seconda fase, si ha la distribuzione negli organi bersaglio.
Dopo aver esplicato la loro azione, gli anestetici locali devono essere degradati per permetterne l'eliminazione. La degradazione, però, dipende dalla natura chimica del farmaco. Se si tratta di ammidi, questa avviene a livello epatico per ossidazione o coniugazione con acido glucuronico.Successivamente, si ha l'eliminazione con la bile. Se, invece, si tratta di esteri, essi inibiscono il meccanismo di eliminazione attraverso le colinesterasi del plasma.
Per quel che riguarda la struttura chimica di questi composti, si distingue all'interno della molecola:
un nucleo aromatico ed eterociclico, con caratteristiche lipofile e quindi idrofobe,
una parte idrofila, costituita da un gruppo amminico secondario o terziario.
Queste due porzioni sono legate da una catena intermedia.
Primo anestetico locale ad essere scoperto è stato la cocaina, un composto di origine naturale, isolato dalle foglie di coca. Però, la cocaina ha una elevata tossicità e provoca dipendenza. Da questa vennero così sintetizzate delle molecole con effetti collaterali meno gravi.
Possono anche essere utilizzati esternamente, come nel caso della mirtecaina.


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